{"id":2614,"date":"2017-11-22T11:37:33","date_gmt":"2017-11-22T14:37:33","guid":{"rendered":"http:\/\/cursos.ufrrj.br\/posgraduacao\/ppgq\/?page_id=2614"},"modified":"2017-11-22T11:37:33","modified_gmt":"2017-11-22T14:37:33","slug":"ic-1343","status":"publish","type":"page","link":"https:\/\/cursos.ufrrj.br\/posgraduacao\/ppgq\/atividades-disciplinares\/ic-1343\/","title":{"rendered":"IC-1343 \u2013 Qu\u00edmica Medicinal"},"content":{"rendered":"

4 cr\u00e9ditos 60 horas te\u00f3ricas<\/strong><\/p>\n

 <\/p>\n

OBJETIVOS<\/strong>:<\/p>\n

Fornecer ao aluno, que em sua maioria possui forma\u00e7\u00e3o b\u00e1sica na\u00e1rea de qu\u00edmica, uma vis\u00e3o interdisciplinar, necess\u00e1ria a quem desenvolve pesquisa na \u00e1rea de qu\u00edmicade subst\u00e2ncias bioativas. Apresentar a Qu\u00edmica Medicinal como a \u00e1rea da ci\u00eancia que tem comoobjetivo principal a descoberta e o desenvolvimento de novas mol\u00e9culas com potencial terap\u00eautico,dando os subs\u00eddios b\u00e1sicos para atingir estes objetivos, e discutindo as principais estrat\u00e9gias empregadas<\/p>\n

 <\/p>\n

EMENTA<\/strong>:<\/p>\n

Apresenta\u00e7\u00e3o dos aspectos hist\u00f3ricos do desenvolvimento de f\u00e1rmacos, com \u00eanfase nos produtos deorigem natural. Discuss\u00e3o dos principais aspectos que correlacionam a estrutura qu\u00edmica com aatividade biol\u00f3gica, fornecendo os subs\u00eddios b\u00e1sicos de farmacologia. Mostrar as principais estrat\u00e9gias aplicadas no desenvolvimento de f\u00e1rmacos, dando exemplos das principais classes terap\u00eauticas.<\/p>\n

 <\/p>\n

CONTE\u00daDO PROGRAM\u00c1TICO:<\/strong><\/p>\n

1. Introdu\u00e7\u00e3o e aspectos hist\u00f3ricos:<\/p>\n

1.1. A descoberta de novas drogas<\/p>\n

– Produtos naturais como fonte de inspira\u00e7\u00e3o e mat\u00e9ria \u2013prima.<\/p>\n

– O conhecimento popular como ferramenta da Qu\u00edmica Medicinal.<\/p>\n

1.2. A Qu\u00edmica Medicinal e interdisciplinaridade<\/p>\n

2. Aspectos estruturais e atividades farmacol\u00f3gicas<\/p>\n

2.1. Drogas estruturalmente inespec\u00edficas; Drogas estruturalmente espec\u00edficas;<\/p>\n

2.2. Teoria do s\u00edtio receptor;<\/p>\n

2.3. Identifica\u00e7\u00e3o do grupamento farmacof\u00f3rico;<\/p>\n

2.4. Composto prot\u00f3tipo; otimiza\u00e7\u00e3o de prot\u00f3tipos;<\/p>\n

2.5. Fatores estereoqu\u00edmicos relacionados \u00e0 atividade biol\u00f3gica;<\/p>\n

2.6. Principais estrat\u00e9gias de modifica\u00e7\u00e3o estrutural na otimiza\u00e7\u00e3o da atividade biol\u00f3gica:<\/p>\n

Prepara\u00e7\u00e3o de an\u00e1logos; hibridiza\u00e7\u00e3o molecular; biososterismo.<\/p>\n

3. Metabolismo de xenobi\u00f3ticos:<\/p>\n

3.1. Princ\u00edpios de farmacocin\u00e9tica: vias de administra\u00e7\u00e3o; absor\u00e7\u00e3o; distribui\u00e7\u00e3o e elimina\u00e7\u00e3o de<\/p>\n

f\u00e1rmacos<\/p>\n

3.2. Rotas de detoxifica\u00e7\u00e3o e elimina\u00e7\u00e3o de drogas: Rea\u00e7\u00f5es de fase I e de fase II.<\/p>\n

4. Principais classes de f\u00e1rmacos:<\/p>\n

4.1. Antiinflamat\u00f3rios (esteroidais e n\u00e3o esteroidais)<\/p>\n

4.2. Drogas com a\u00e7\u00e3o central: analg\u00e9sicos, sedativos e hipn\u00f3ticos, anticonvulsivantes, ansiol\u00edticos,<\/p>\n

antidepressivos.<\/p>\n

4.3. Quimioterapia: Princ\u00edpios de toxicidade seletiva<\/p>\n

– Antibi\u00f3ticos naturais e sint\u00e9ticos;<\/p>\n

– Antiparasit\u00e1rios;<\/p>\n

– Antitumorais;<\/p>\n

– Antivirais.<\/p>\n

5. Principais par\u00e2metros f\u00edsico-qu\u00edmicos envolvidos nas rela\u00e7\u00f5es estrutura x atividade<\/p>\n

biol\u00f3gica<\/p>\n

5.1. Efeitos eletr\u00f4nicos<\/p>\n

– Equa\u00e7\u00e3o de Hammett<\/p>\n

– Extens\u00e3o da equa\u00e7\u00e3o de Hammett<\/p>\n

– Par\u00e2metros obtidos por modelagem molecular<\/p>\n

5.2. Efeitos est\u00e9ricos<\/p>\n

– Equa\u00e7\u00e3o de Taft<\/p>\n

– Par\u00e2metros de Sterimol<\/p>\n

– Refratividade molar<\/p>\n

– An\u00e1lise por compara\u00e7\u00e3o de campo molecular (CoMFA)<\/p>\n

5.3. Efeitos hidrof\u00f3bicos<\/p>\n

– Determina\u00e7\u00e3o dos principais par\u00e2metros hidrof\u00f3bicos: og P, log kW e RMW<\/p>\n

– C\u00e1lculo do coeficiente de parti\u00e7\u00e3o por fragmentos<\/p>\n

– Utiliza\u00e7\u00e3o do programa CLOGP<\/p>\n

6. Principais modelos quantitativos nas rela\u00e7\u00f5es entre estrutura x atividade biol\u00f3gica<\/p>\n

(QSAR)<\/p>\n

6.1. Modelo de Hanch-Fujita<\/p>\n

6.2. Modelo de Free-Wilson<\/p>\n

6.3. QSAR-2D<\/p>\n

6.4. QSAR-3D<\/p>\n

7. Aplica\u00e7\u00f5es de QSAR<\/p>\n

7.1. QSAR em toxidez n\u00e3o espec\u00edfica<\/p>\n

7.2. QSAR na mutagenese, carcinogenese e subst\u00e2ncias antitumorais<\/p>\n

7.3. QSAR de agentes no sistema nervoso central<\/p>\n

7.4. QSAR em pesticidas<\/p>\n

 <\/p>\n

BIBLIOGRAFIA<\/strong>:<\/p>\n

1. Foye, W.O. \u201cPrinciples of Medicinal Chemistry, 3 rd Ed., Lea & Febiger, 1990.<\/p>\n

2. Silvermann, R.B. \u201cThe Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action\u201d Academic Press,<\/p>\n

1992.<\/p>\n

3. Barreiro, E.J. \u201cQu\u00edmica Medicinal: As Bases Moleculares da A\u00e7\u00e3o dos F\u00e1rmacos\u201d. Artmed<\/p>\n

Editora, 2001.<\/p>\n

4. Hansch, C. Leo, A., \u201cExploring QSAR: Fundamentals and Applications in Chemistry and<\/p>\n

Biology\u201d, ACS Professional Reference Book, ACS, Washington, 1995.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

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